苯乙基间苯二酚(英文名:Phenylethyl Resorcinol),化学名为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚,商品名为SymWhite® 377,是一种具有美白活性的酪氨酸酶抑制剂。其化学式为C14H14O2,分子量是214.26,CAS编号是85-27-8,为白色或米黄色粉末,常温下微溶于水,易溶于丙二醇及极性油脂,结构类似于酪氨酸,同时具有类似对苯二酚的双酚结构。
苯乙基间苯二酚是德国科研人员将一种来源于欧洲赤松松果中的天然美白成分——银松素,进行化学改造后,筛选出的新型高效的美白活性物质。2012年,苯乙基间苯二酚被中国国家药品监督管理局正式批准作为化妆品原料使用。苯乙基间苯二酚由1,3-苯二酚和苯乙烯通过Friedel-Crafts烷基化反应生成粗品,后经清洗、蒸馏、结晶等纯化步骤制得。它适用于各种皮肤护理产品,使用限量为0.5%,具有较强的抗氧化能力,通过抑制酪氨酸酶的活性抑制黑色素的形成,达到美白肌肤的效果。但其光、热稳定性较差,易氧化变色,且溶解性差,难以透皮吸收,可使用阳离子纳米脂质体等载体技术以增强皮肤渗透性和黑素细胞摄取,从而提升功效。此外,纳米微晶联合苯乙基间苯二酚可用于治疗色素型黑眼圈。
普通化妆品配方中若以其他使用目的添加苯乙基间苯二酚,应当按照新原料注册、备案要求完成注册或者备案。苯乙基间苯二酚在正常使用下不会产生损害,但避免大量吸入及接触眼睛。高浓度的苯乙基间苯二酚可能会造成接触性皮炎,出现皮肤红肿、瘙痒、疼痛等情况。贮存时应置于密封容器中,避免暴露于光、热和潮湿环境。
历史
苯乙基间苯二酚,商品名SymWhite® 377,是德国科研人员将一种来源于欧洲赤松松果中的天然美白成分——银松素,进行化学改造后,筛选出的新型高效的美白活性物质。2012年,苯乙基间苯二酚被中国国家药品监督管理局正式批准作为化妆品原料使用。
2014年,研究人员将苯乙基间苯二酚负载在纳米结构脂质载体(NLC)中,解决了其难溶于水的问题并提高了它的稳定性,使其在化妆品领域得以广泛应用。2019年,研究人员应用新型的智能脂质载体负载苯乙基间苯二酚,进一步提高了它的稳定性,延缓了其降解。
理化性质
物理性质
苯乙基间苯二酚为白色或米黄色粉末,熔点75℃~79℃,常温下微溶于水,易溶于丙二醇及极性油脂,结构类似于酪氨酸,同时具有类似对苯二酚的双酚结构。
化学性质
苯乙基间苯二酚的化学式为C14H14O2,在光照下不稳定,且容易与金属离子螯合。
应用领域
苯乙基间苯二酚是一种美白活性物质,具有较强的抗氧化能力,可促进黑色素代谢消退。根据2012年国家药品监督管理局关于批准4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚作为化妆品原料使用的公告(第71号)的技术附件,苯乙基间苯二酚适用于各种皮肤护理产品,使用目的是美白肌肤,通过抑制酪氨酸酶的活性抑制黑色素的形成,使用限量为0.5%。苯乙基间苯二酚在化妆品配方中应用有一定的局限性,特别是光照后容易变色,要避光并加入螯合剂以及其他抗氧化剂。此外,纳米微晶联合苯乙基间苯二酚治疗色素型黑眼圈是一种安全、有效的治疗手段。
制备方式
1,3-苯二酚和苯乙烯通过Friedel-Crafts烷基化反应生成苯乙基间苯二酚粗品。反应粗品经清洗、蒸馏、结晶等纯化步骤,最终得到苯乙基间苯二酚。
检测方法
测定美白祛斑化妆品中苯乙基间苯二酚组分含量可以使用高效液相色谱法。样品经乙醇+水(1+1)超声提取、0.45μm滤膜过滤后,以乙睛+0.1%磷酸水溶液为流动相,在ZORBAXHC-C18色谱柱上分离,用二极管阵列检测器检测。该方法平均回收率为88.3%~94.7%,相对标准差为1.85%~2.98%,最低检出浓度为0.011%,具有灵敏度高、准确度好、前处理简便快速的特点。
安全事宜
GHS分类
图形标识
分类说明
健康危害
苯乙基间苯二酚在正常使用下不会产生损害,但避免大量吸入及接触眼睛。高浓度的苯乙基间苯二酚可能会造成接触性皮炎,出现皮肤红肿、瘙痒、疼痛等情况。
采用鸡胚绒毛膜尿囊膜试验和人体斑贴试验评价共包载苯乙基间苯二酚、肌肽和烟酰胺的阳离子纳米脂质体(PCN-CLPs)的安全性,结果显示其对鸡胚绒毛尿囊膜无刺激性,对人体皮肤无明显刺激性。
使用要求
普通化妆品配方中若以其他使用目的添加苯乙基间苯二酚,应当按照新原料注册、备案要求完成注册或者备案。.
贮存
苯乙基间苯二酚的光、热稳定性差,易氧化变色,应贮存于密封容器中,避免暴露于光、热和潮湿环境。
相关法规
2021年1月7日,国家市场监督管理总局发布《化妆品注册备案管理办法》,自2021年5月1日起施行。《化妆品注册备案管理办法》规定:“调整已使用的化妆品原料的使用目的、安全使用量等的,应该按照新原料注册、备案要求申请注册、进行备案”,因此在普通化妆品配方中若以原批准使用目的以外的其他目的添加使用苯乙基间苯二酚,应当按照新原料注册、备案规定完成注册或者备案。化妆品监管法规规定,普通化妆品不得宣称或暗示美白祛斑等特殊化妆品的作用和功能。在完成上述注册或者备案手续前,苯乙基间苯二酚不得应用于生产普通化妆品,同时结合《化妆品注册备案管理办法》有关已经备案的普通化品不得随意改变产品配方的规定,企业应停止生产这类产品,尽快主动撤销产品备案。
相关知识
间苯二酚衍生物
在《已使用化妆品原料名称目录》中,有很多可以用于美白的间苯二酚衍生物,包括4-丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚、二甲氧基甲苯基4-丙基间苯二酚和己基间苯二酚。
化妆品制剂改进技术
在化妆品制剂中,为改善苯乙基间苯二酚应用性能,发展了一些技术,例如包裹技术及传导技术等,旨在提高成分的生物利用度和皮肤渗透性。苯乙基间苯二酚的光、热稳定性差,易氧化变色,且溶解性差,难以透皮吸收,难以被黑素细胞摄取。纳米脂质体具有良好的细胞亲和性和生物相容性,可有效增加活性成分的稳定性,改善活性成分溶解性。制备的苯乙基间苯二酚阳离子纳米脂质体(PR-CLPs)平均粒径为102.1±1.3nm,Zeta电势为+23.7±1.7mV,包封率达90.3%±1.3%,在4℃下可稳定储存3个月。体外研究表明,该体系能显著增加苯乙基间苯二酚的皮肤滞留量和透皮量,并提高对黑色素细胞酪氨酸酶活性的抑制率和减少黑色素生成。阳离子纳米脂质体可以有效促进美白活性成分经皮渗透,提高黑素细胞摄取量;共包载不同作用机制的活性成分可以实现协同增效。
相关事件
2021年11月22日,有公众号发布了一篇《注意!注意!此原料即日起在普通化妆品备案时不建议添加!》推文,内容显示国家药品监督管理局在组织对新平台备案资料进行抽查,对含苯乙基间苯二酚等美白成分并宣称亮肤雪肤类的普通化妆品予以关注,该类产品涉嫌美白类特殊化妆品,各备案人严格把关备案资料,禁止超量超范围使用限用或准用原料,禁止违规宣称、夸大宣传。公众号称其咨询了广州评审中心的老师,得到了肯定的答复,后续不得使用此配方,需要调整配方符合法规要求。有业内人士表示,苯乙基间苯二酚以后需精准投放,但也有人认为这不大可能。12月2日,广州市市场监督管理局(知识产权局)发布了普通化妆品备案问答(十五),其中,第1条,便针对“普通化妆品是否可以使用苯乙基间苯二酚?”这一问题进行了解答。按照《化妆品注册备案管理办法》要求:“调整已使用的化妆品原料的使用目的、安全使用量等的,应当按照新原料注册、备案要求申请注册、进行备案。”该举措可以在一定程度上保证产品的安全性。
参考资料 >
4-(1-Phenylethyl)-1,3-benzenediol 4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚.National Library of Medicine.2026-04-01
4-(1-Phenylethyl)-1,3-benzenediol.Royal Society of Chemistry.2026-04-02
苯乙基间苯二酚阳离子纳米脂质体促渗及美白功效研究.万方数据.2026-04-02
普通化妆品备案问答(十六).广州市市场监督管理局 知识产权局.2026-04-01
什么是377.安安网-广东省药品监督管理局事务中心.2026-04-02
国家市场监督管理总局令.中国政府网.2026-04-01
以科学赋能美白市场,肌肤未来引领美白行业新趋势.新华网.2026-04-02
377不能乱来、001号母公司被告,化妆品原料的一波三折.界面.2026-04-02